花椒为芸香科植物青椒或花椒的干燥成熟果实，含挥发油、萜类、氨基酸、矿物质和蛋白质等成分，花椒的挥发油是花椒香味的主要成分，其挥发油中主要含芳樟醇、丙酸芳樟醇、柠檬烯、茴香脑、花椒油素和4-松油烯醇等。

中医认为花椒味辛、温，归脾、胃、肾经，有小毒。具有温中止痛、杀虫止痒等功效，生花椒有小毒，外用可杀虫止痒，或用于疥疮、湿疹或皮肤瘙痒等。

现代药理研究显示，花椒挥发油和花椒提取物均有抗肿瘤作用。花椒挥发油对嗜铬细胞瘤细胞具有杀伤作用，当浓度大于2mg/ml时，其挥发油能导致PC-12有明显的损伤。在浓度大于0.5mg/ml时，PC-12的生长出现抑制。这表明花椒能抑制PC-12，具有抗嗜铬细胞瘤活性。

4mg/ml的花椒挥发油处理H22细胞72小时，能显著的抑制H22细胞增殖。1mg/ml的花椒挥发油处理H22细胞72小时即可导致亚凋亡峰的出现。动物实验显示，花椒挥发油对小鼠实体瘤生长具有显著抑制作用，花椒挥发油可抑制H22肝癌细胞增殖并激发细胞凋亡，但不能通过提高机体的免疫功能发挥抗肿瘤作用。4-16mg/ml的花椒挥发油对人肺癌A549细胞具有杀伤作用，抑瘤率达到87.19%，1mg/ml的花椒挥发油对A549有诱导细胞凋亡的作用，抑瘤率为40.12%

一项关于花椒挥发油对抗宫颈癌Hela细胞作用的研究显示，4mg/ml花椒挥发油处理HeLa细胞72小时可显著抑制HeLa细胞增殖并激发细胞凋亡，1mg/ml花椒挥发油处理HeLa细胞72小时可导致抑制HeLa细胞增殖并激发细胞凋亡。花椒挥发油对人宫颈癌CaSki细胞的增殖也有明显的抑制作用，且这种抑制岁药物浓度加大和药物作用时间延长而增加。花椒挥发油浓度为4mg/ml时，24小时抑制率为20%，49小时抑制率为46%，72小时抑制率为78%。

此外，不同浓度的花椒提取物也有抗肿瘤作用，不同浓度花椒提取物均能抑制SGC7901细胞的增殖，且随着药物浓度的增加，其生长抑制作用也不断增强，呈浓度-效应关系。当浓度大于等于2mg/ml时，其抑制细胞增殖作用显著增强，当浓度为4mg/ml时，其抑制作用接近最强，抑制率达到88.4%。同时，随着药物作用时间的延长，药效也逐渐增大，48小时大于作用24小时，72小时明显高于24小时。在抗人胃癌细胞SGC-7901的效应中，药物疗效具有药物浓度依赖性和时间依赖性。花椒提取物促进胃癌SGC-7901细胞的凋亡是其抑制肿瘤细胞增殖、生长的主要途径之一。

花椒的挥发油和花椒的水溶物也有较强的抗炎止痛和麻醉作用，但当花椒与利血平合用时，其镇痛作用消失，当花椒与酚妥拉明合用时，其镇痛作用减弱。普萘洛尔对花椒的镇痛作用无影响。花椒中所含的茵芋碱可能是其镇痛的活性成分之一。

（以上数据出自季宇彬主编的《抗肿瘤中药药理与临床》，有改动）

花椒在中医中又被称为蜀椒、大椒、秦椒、巴椒、汉椒等。中医最早的本草类著作《神农本草经》就收录了花椒这味药，《神农本草经》记载：“秦椒，主风邪气，温中，除寒痹，坚齿发，明目。久服轻身，好颜色，耐老，增年通神”。花椒用于治疗肿瘤积聚类疾病的记载有很多，比如《日华子本草》就记载：“蜀椒，破症结，开胃，治天行时气，温疾，产后宿血，治心腹气等。”

汉代张仲景的《金匮要略》中的大建中汤就用到了花椒，“治心胸中大寒痛，呕不能食，腹中寒，上冲皮起，出见有头足，上下痛不可触近，以蜀椒二合（炒去汗），干姜四两，人参二两。水煎去滓，纳胶饴一升，微火煎，分温再服，如一炊顷，可饮粥二升。”

花椒常被用于治疗腹满、心胸痛、水泻无度、寒疝腹痛、牙痛、口疮、手足皲裂、秃疮、冻疮等。此外花椒还可用于回乳。现代则发现花椒可用于治疗胆道蛔虫病、银屑病、真菌性阴道炎、顽癣等。

花椒的根、叶、茎均可入药，其作用与花椒基本相似。

（以上内容出自《中药大辞典》，有改动）

《中医皮肤病简编》中收录了当代中医皮肤病经验方五虎丹，该方组成为：水银62g，明矾62g，清矾62g，朴硝62g，食盐31g。制法为先将水银与矾磨研，再将磨研好的药末放置于小铁锅内，盖上大碗1只，并用泥土密封好，再用文火炼2-3小时后，待冷却，轻轻除去泥土，将碗取出，碗底附着如霜之白色结晶体，即为五虎丹。用纸片将五虎丹轻轻刮下，放置于深色密封瓶中储存。

五虎丹的功效为祛腐拔毒，主治皮肤癌、黑色素瘤、痈疽疔疮、慢性瘘管、淋巴结核等。使用五虎丹后，如果有效，肿瘤会腐蚀脱落，用药以肿块腐蚀脱落为度，不可过度使用。

临床上是将五虎丹做糊剂使用，每次取五虎丹结晶体18g，蟾蜍0.5g，红娘子0.5g，斑蝥0.5g，洋金花粉1g混合均匀，用浆糊将以上各药调和成糊剂，粘涂在肉眼可见的肿块上，再以普通膏药贴之。现代可用空膏药贴，装入五虎丹糊剂，贴在患处。五虎丹亦可作锭剂用，药物分量同上，使用时将混合均匀的药粉，用米饭做赋形剂，搓成（搓时要戴医用手套）两头尖锐的条状，每支长2-3cm，重约0.5-1g，阴干。用时将药钉插入癌组织，待肿块坏死脱落后，改用红升丹细粉撒布，贴膏药至疮面愈合。

这个五虎丹在近代曾经被许多中医外科名家使用过，《中国中西医结合外科杂志》1997年第3期还刊登过一篇用五虎丹治疗皮肤癌的临床报道。据报道，用五虎丹治疗皮肤癌162例，其中鳞癌84例，痊愈60例，显效16例，有效5例，无效5例；基底细胞癌68例，痊愈63例，显效5例；恶性黑色素瘤10例，痊愈3例，显效、有效各2例，无效3例。

以上患者，大多应为未转移的患者。因为此药有剧毒，不可内服，只能外用，所以患者一旦转移，就很难达到理想的治疗效果。五虎丹中的水银、斑蝥、红娘子、洋金花均为剧毒药物，但也均有抗肿瘤作用。目前全国各地药店均已严禁出售此类管制药品，也无中成药厂商生产此药，可能民间有条件者尚有少数人在用本方治病，但多数患者应不具备配制五虎丹的条件。或许仍然有少数医疗机构在使用五虎丹治疗皮肤癌，但笔者目前尚不知晓国内还有哪家医院能用五虎丹治疗皮肤癌变。

早期皮肤病或黑色素瘤患者经手术治疗后，根治率能超过90%，也没有必要冒风险使用五虎丹，所以现在五虎丹应用的机会越来越少。但对没有手术机会，化疗、干扰素、免疫治疗无效的患者来说，五虎丹能够起到减轻痛苦，延缓寿命的作用，可延缓体表部肿瘤的进展。不过这也需要患者自己能够买到或采集到这些药物，毕竟这类有毒药物在市场上已不再流通。

五虎丹是切忌内服的，内服五虎丹容易导致病人中毒死亡。即便在外用时，也应小心。五虎丹对体表肿瘤或易触及的肿瘤（如直肠癌、宫颈癌、阴道癌等）均有一定的抑制作用。但斑蝥、红娘子等药，即便外用时，也容易引起患处发泡，导致局部中毒，严重时甚至会诱发全身性中毒。所以使用五虎丹是一件很有风险的事情，建议无相关经验的患者不要轻易尝试。

没食子酸是一种有机酸，有广谱的抗菌、抗病毒和抗肿瘤作用，是许多中药（如五倍子、没食子、山茱萸、石榴、大黄等）的主要成分，含有没食子酸的中药多有止渴生津、凉血止血等作用。

中国医药学家早在明代就掌握了提炼没食子酸的方法，如明代李挺的《医学入门》（1575年）就记载了用发酵法从五倍子中提炼没食子酸的过程，以“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入瓷器遮不见风，候生白取出”。李挺是用五倍子来提炼没食子酸，他所提炼的是没食子酸单水合物，又名五倍子酸。李时珍在《本草纲目》中也记载了这种提炼方法：“看药上长起长霜，则药已成矣”。西方直到1786年才由化学家舍勒首次提炼出没食子酸。

没食子酸的化学式为C6H2(OH)3COOH，它的别名又叫3,4,5-三羟基苯甲酸，广泛应用于制药、燃料、食品、墨水、有机合成等方面。

没食子酸在生物制药方面的应用前景很好，没食子酸具有抗炎、抗突变、抗氧化、抗自由基等多种生物学活性。体外实验显示，没食子酸对金黄色葡萄球菌、八叠球菌、α-型键球菌、奈瑟氏球菌、绿脓杆菌、弗氏痢疾杆菌、伤寒杆菌Hd、副伤寒杆菌A等有抑制作用，其抑菌浓度为5mg/ml，所以没食子酸可治疗菌痢。体外，在3%的浓度下对17种真菌有抑菌作用，对流感病毒亦有一定抑制作用。没食子酸还能杀锥虫，对肝脏具有保护作用，可以抵抗四氯化碳诱导的肝脏生理和升华的转变。

没食子酸还有显著的抗肿瘤作用，动物实验显示，没食子酸对马琳加亚硝钠所致的小鼠肺腺瘤有强抑制作用。没食子酸可以抑制肥大细胞瘤的转移，延长患者的生存期。

我们可以从常见的几种主含没食子酸的中药的药性来了解中国古人对没食子酸的功效的认识。

五倍子是古人提炼没食子酸的主要中药，五倍子并非植物的果实，它实际上一种昆虫（角倍蚜或倍蛋蚜）寄生在漆树科植物盐肤木、青麸杨或红麸杨等树上的幼虫虫瘿。每年早春盐肤木树枝萌发幼芽时，蚜虫的春季迁移蚜会在盐肤木的叶芽上产生有性的雌雄无翅蚜虫，经交配后产生无翅单性雌虫，这种虫被称为“干母”。“干母”侵入树的幼嫩组织，刺激组织膨大而形成疣状虫瘿，这种虫瘿被称为“角倍”（即中药五倍子）。“干母”在成瘿期间，旺盛地营单性生殖，在虫瘿中产生许多幼虫，到9-10月份，这些幼虫逐渐形成有翅成虫，从虫瘿中飞出。市场上出售的中药五倍子多于每年9-10月间采摘的“角倍”，也有5-6月间采摘的比较小的虫瘿，这种五倍子被称为“肚倍”。

五倍子富含没食子酸，中医认为五倍子味酸、涩，性寒，归肺、大肠、肾经，有敛肺、止汗、涩肠、固精、止血、解毒的作用，主治肺虚久咳、自汗盗汗、久痢久泻、脱肛、遗精、白浊、鼻血、衄血、尿血、咯血、吐血、痈肿疮疖等。

《本草纲目》对五倍子功效的总结很全面：“（五倍子）敛肺降火，化痰饮，止咳嗽、消渴、盗汗、呕血、失血、久痢、黄病、心腹痛、小儿夜啼，治眼赤湿烂，消肿毒、喉痹，敛溃疮、金疮，收脱肛、子肠坠下”。有意思的是，五倍子可能也是最早的染发剂，《本草备要》就记载了其染发作用：“其色黑，能染发”。五倍子也是治疗皮肤病的常用药，因为五倍子能抗多种真菌。

从这些记载中，我们大致可以看出，五倍子擅治呼吸道疾病，也能止血、止汗，还能抗菌、止泻和消肿，这与我们现在对没食子酸的药用价值的了解基本一致。

和五倍子一样，没食子也是一种虫瘿，它是没食子蜂科属昆虫没食子蜂的幼虫寄生于壳斗科植物没食子树幼枝上产生的虫瘿。其主要成分为土耳其没食子鞣质和没食子酸、并没食子酸和树脂等。

没食子是一种从地中海进口到中国的药物，所以古代中医文献将之列为“海药”（即来自海外的药物的意思）。传统中医认为没食子味苦，性温，归肺、脾、肾经，有涩肠、固精、敛肺、止血的作用，主治久泻久痢、遗精、盗汗、咳嗽、咯血、便血、创伤出血、疮疡久不敛口等。没食子的功效和主治与五倍子高度相似。

山茱萸是另一种富含没食子酸的中药，山茱萸为山茱萸科山茱萸属植物山茱萸的果肉，中医认为山茱萸味酸，性微温，归肝、肾经。有补益肝肾，收敛固脱的功效，主治头晕目眩、耳聋耳鸣、腰膝酸软、遗精滑精、小便频数、虚汗不止、妇女崩漏（阴道出血）。山茱萸是著名的滋阴补肾药，六味地黄丸中就含有它，清末民初的中医名家张锡纯更是常将山茱萸作为急救药使用，山茱萸对汗出不止和大出血引起的阴血亏虚患者有固涩救脱的作用，但必须大剂量使用才能有效。

石榴是一种可以药食两用的水果，不过中医入药用的主要是石榴皮而非石榴籽。石榴皮中富含没食子酸，中医认为石榴皮味酸、涩，性温，有小毒，归大肠经，有涩肠、止血、驱虫的作用，主治泄泻、痢疾、肠风下血、崩漏、带下、虫积、痈疮、疥癣、烫伤等。

除了石榴皮，石榴叶也可以入药，功效和主治基本与石榴皮相似，石榴叶还可显著降低高血脂症大鼠血清总胆固醇和三酰甘油的含量，升高高密度脂蛋白含量及加强对氧自由基的清除作用。不过石榴皮有一定的毒性，石榴皮含鞣制太多，对胃肠黏膜有刺激作用，石榴皮总生物碱对蛙、小鼠、豚鼠、兔和猫有致运动障碍和呼吸麻痹的作用。

从历代的中医药文献中，我们可以看出，以上四种成分中含有大量没食子酸的中药的药性非常接近。止泻、止渴、止汗、止血、止咳、消肿是这些中药的主要作用，这些也是用现代方法制作出来的没食子酸主要的药用价值。

掌叶大黄中也含有一定量的没食子酸，不过掌叶大黄的成分较为复杂，除了没食子酸外，它还含有大黄酸、大黄素等蒽醌。中医认为大黄味苦，性寒，归胃、大肠、肝、脾经。中医认为大黄有攻积滞、清湿热、泻火、凉血、祛瘀、解毒、止血等作用，主治实积便秘、热结胸痞、湿热泻痢、黄疸、淋病、水肿腹满、小便不利、目赤、咽喉肿痛、口舌生疮、胃热呕吐、吐血、咯血、衄血、便血、尿血、蓄血、经闭、产后瘀滞腹痛、症瘕积聚、跌打损伤、热毒痈疡、丹毒、烫伤等。由此可见，大黄的部分功效与其他的含有没食子酸的中药很相似。

明代医家方广的著作《丹溪心法附余》中有一张名为“神仙夺命丹”的方剂，该方由乌梅13枚（水浸，去核），硇砂2钱（6g），雄黄2钱（6g），乳香1钱（3g），百草霜5钱（15g），绿豆、黑豆各49粒组成。使用时将乌梅捣烂，其余药制成粉末，与乌梅肉合在一起制成弹子大小（与煮熟的鸡蛋黄差不多大）的丸药，以乳香少许加朱砂为衣，阴干。

本方的功效为消积软坚，破瘀散结，主治气郁噎食、呕吐、反胃，便秘或粪如羊屎，服用方法为噙化，也就是含在嘴里慢慢的等药物自然化掉。服药期间忌油腻、怒气、房劳，也忌一切鱼、鹅、鸡、羊、生冷及发热之物。

从神仙夺命丹的功效与适应症来看，它所主治的疾病即现代医学中的食道癌或贲门癌，本病的中医名为“噎膈”、“反胃”等，患者常因幽门梗阻而出现噎食、呕吐和反胃等症状，而且大多数患者同时会有便秘或大便如羊粪球的症状。

本方中的硇砂与雄黄均属常用的抗肿瘤中药。

硇砂是卤砂族矿物卤砂的晶体或人工制品，分子式为NH4CL。本品有很强的腐蚀性，中医认为其有软坚散结、化腐生肌、祛痰利尿的功效，常以之治疗癓瘕积聚、噎膈反胃、喉痹肿痛、痈肿、瘰疬、翳障、息肉、赘疣等。笔者曾经单独以硇砂粉末治疗过食道癌患者吞咽不下，或用硇砂与芒硝按照1:1的比例研成粉末，让患者含服，缓解晚期食道癌患者连水都难以下咽的症状。此药有一定的抗肿瘤功效，能较快改善患者的临床症状，但过度使用，患者的胃会有烧灼感。

雄黄是砷化物，天然雄黄是一种混合物，其主要成分为二硫化二砷（AS2S2），但含有一定量的三氧化二砷（AS2O3，即砒霜）等杂质，毒性较大，需炮制使用。雄黄在炮制的过程中不能加热，只能用水飞的方法给雄黄除杂。将雄黄在乳钵中研成粉末，然后在水中溶解天然雄黄，雄黄质轻，不易溶于水，会漂浮在水面上。将浮在水面上的雄黄取下，阴干即得纯净的雄黄。其杂质或溶于水，或在水底沉淀。纯净的雄黄毒性较天然雄黄小，使用较为安全。纯净的雄黄有抗肿瘤作用。

此方中另外用到了剧毒的朱砂，朱砂的主要成分为硫化汞，它也有抗肿瘤作用，但其副作用较大，久用也需小心控制用量。

这三种药物的有效成分均为天然矿物中所含的化合物，也是中医很早以前就常用的中药（属中药中的“石”药）。可见中医很早就用化学药物治疗疾病，并非所有的中药都是低毒无害的草本药物。

百草霜即灶灰，功效为止血、消积、解毒，主治吐血、衄血、便血、血崩、带下、食积痢疾、黄疸、咽喉肿痛、口舌生疮、臁疮等。同类的药物还有墨炭，这二者都是中医丸药方剂中常用的一种配药。据笔者推测，古人在此类丸药方剂中加入百草霜或墨炭，也是防止出现出血现象。也有中医经常以止血的矿物药花蕊石作为辅助止血的药。

乳香活血消肿，乌梅止渴生津、涩肠止泻、止血。无论是贲门癌还是食道癌，都容易出现出血现象，所以本方中加入适量的止血药是有一定的道理的。绿豆和黑豆均有一定的利尿作用，同时绿豆还能消暑止渴，黑豆还能补肾益气，具有扶正固本的功效。

食道癌或贲门癌患者出现幽门梗阻后，常常连水都难以吞咽。神仙夺命丹可有效的改善患者的这些临床症状，而且见效速度较快，一般用药两三天后，患者即可喝水，甚至能进食一些流食。但这个方子的毒性也大，使用不当，很容易造成汞中毒或砷中毒。此方其实不宜久用，患者症状改善后，应以更为妥善的药物做善后治疗，或每用三五天休息一两周再用，以防蓄积性中毒。而且食道癌和贲门癌单靠中医治疗，有效率也低，有条件的患者应考虑中西医结合。

此方不宜久用，患者症状改善后，应以更为妥善的药物做善后治疗，或每用三五天休息一两周再用，以防蓄积性中毒。而且食道癌和贲门癌单靠中医治疗，有效率也低，有条件的患者应考虑中西医结合。按照神仙夺命丹的组方制作的丸药应在避光的阴凉处存放，应储存在深色的密封瓶中。药品要放置在儿童不能拿到的地方，以免小儿不慎误食，发生中毒。神仙夺命丹亦不宜长久放置，制好后应尽快用完。因为方中的雄黄放置时间过长，容易被氧化成剧毒物三氧化二砷，再用时容易中毒身亡。

清代名医吴鞠通的《温病条辨》中有一张名为“化癥回生丹”的处方，该方主治“燥气延入下焦，播于血分，而成癥者”，这种病多类似于现代的妇科肿瘤。但实际上从化癥回生丹的组分来看，化癥回生丹是一种广谱抗肿瘤药物，不只能用于妇科肿瘤。

化癥回生丹组成为：人参六两（180g），安南桂二两（60g），两头尖二两（60g），麝香二两（60g），片姜黄二两（60g）， 公丁香三两（90g），川椒炭二两（60g），虻虫二两（60g），京三棱二两（60g），蒲黄炭一两（30g），藏红花二两（60g），苏木三两（90g），桃仁三两（90g，苏子霜二两（60g），五灵脂二两（60g），降真香二两（60g），干漆二两（60g），当归尾四两（120g），没药二两（60g），白芍四两（120g），杏仁三两（90g），香附米二两（60g），吴茱萸二两（60g），元胡索二两（60g），水蛭二两（60g），阿魏二两（60g），小茴香炭三两（90g），川芎二两（60g），乳香二两（60g），良姜二两（60g），艾炭二两（60g），益母膏八两（240g），熟地黄四两（120g）， 鳖甲胶一斤（480g），大黄八两（240g）。

配制时将以上药中除鳖甲胶、益母草膏和大黄外的其他各药共研成细末，以高米醋一斤半，熬浓，晒干为末，再加醋熬，如是三次，熬好后晾干为末。以鳖甲、益母、大黄三胶和匀，再加炼蜜做赋形剂，共制为丸，每丸重一钱五分（4.5g），蜡皮封护。用时以温开水送服，空腹服药。不过这里需要注意，空腹服药的效果虽然较好，但对胃的刺激较大，如患者胃不好，还是饭后服药更合适。

吴鞠通自己论述这个方子的组方思路时说：“此特补小邪中里，深入下焦血分，坚结不散之痼疾。若不知络病宜缓通治法，或妄用急攻，必犯瘕散为蛊之戒。此蛊乃血蛊也，在妇人更多，为极重难治之证，学者不可不预防之也。化癥回生丹法，系燥淫于内，治以苦温，佐以甘辛，以苦下之也。方从《金匮》鳖甲煎丸与回生丹脱化而出。此方以参、桂、椒、姜通补阳气，白芍、熟地，守补阴液，益母膏通补阴气，而消水气，鳖甲胶通补肝气，而消癥瘕，余俱芳香入络而化浊。且以食血之虫，飞者走络中气分，走者走络中血分，可谓无微不入，无坚不破，又以醋熬大黄三次，约入病所，不伤他脏，久病坚结不散者，非此不可。或者病其药味太多，不知用药之道，少用独用，则力大而急；多用众用，则功分而缓。古人缓化之方皆然，所谓有制之师不畏多，无制之师少亦乱也。此方合醋与蜜共三十六味，得四九之散，金气生成之数也”。

吴鞠通说他的这个化癥回生丹是从《金匮要略》中的鳖甲煎丸和《万病回春》中的回生丹这两个方子中衍生出来的方子。此方寓攻补于一体，秉承的是中医“养正以除积”的治疗思路。方中既用了大量的补阳药，又用了不少的补阴药；既用了活血药，又用了利水药；既用了攻下药，又用了止痛药。所以这个方子全面而复杂，是一张熔散寒、行气、疏瘀、濬血、益气、养荣于一炉的大复方。

吴鞠通也说这种病为“极重难治之证”，可见自古至今，中医对肿瘤类疾病也是没有特别好的办法。对这种病，中医一贯的原则是采取用丸剂缓治的策略，用副作用较小，患者也容易接受的丸药内服，长期治疗。此方中的大多数药物都具有一定的抗肿瘤作用，但也有一定的毒性，而且很多药有堕胎的副作用，所以肝肾功能不全的患者和孕妇应慎用，其他患者在按此方治病时也应定期复查肝肾功能。另外，本方活血药较多，有出血倾向的患者也不宜使用。

吴鞠通的这个方子中的麝香现在多用人工麝香代替，天然麝香太过昂贵，若按照天然麝香的市场价来配药，仅此一料药就需要花费十万元左右，大多数患者承受不起。现在也有一些中成药厂家生产化癥回生丹或化癥回生片，不过有部分厂家生产的化癥回生丹或化癥回生片的组方并非吴鞠通的原方，患者选用时应注意仔细查看药物的组成成分。