当归芍药散出自汉代张仲景的《金匮要略》，组成为：当归三两（9g），芍药一斤（48g），茯苓四两（12g），白术四两（12g），泽泻半斤（24g），川芎半斤（一作三两）（10g）。《金匮要略》中记载的本方的用途主要为治疗妇人妊娠或经期，腹中拘急，绵绵作痛，头晕心悸，或下肢浮肿，小便不利，舌质淡、苔白腻者。此方所标注的现代用量为煎服时饮片用量，芍药一般用白芍，血瘀重，舌黯紫者用赤芍，白术用炒白术。

按照传统中医理论，当归芍药散有活血、补血、健脾、利水的功效，对血瘀、血虚、脾虚、湿盛证有治疗的作用。本方中的当归、芍药、川芎为四物汤中的三味药，四物汤是活血补血的代表方剂；茯苓和白术是四君子汤中的两味药，二者皆有健脾利水作用，加泽泻后，健脾利水的作用更为显著。所以本方可用于血瘀型的水肿病，对妊娠期水肿、下肢水肿等常见的水肿病有较好的疗效。以本方加味车前草、益母草、旱莲草，对肾病所致的下肢水肿有一定的疗效。

现代研究发现本方的功效不止于此，当归芍药散除了可以治疗妇科常见的痛经、胎位不正、输卵管积水、黄褐斑等，还可以用来治疗血管性头痛。本方对脑神经系统疾病导致的头痛心烦、急躁易怒、抑郁善忘等有缓解作用，而且本方对肾源性高血压也有治疗作用。

现代药理学研究发现本方可抗老年痴呆，增加实验小鼠脑中多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的浓度，恢复老化初期实验大鼠脑内乙酰胆碱和儿茶酚胺类神经细胞及与之共存的受体的功能。尤其是当方中的当归与白芍的比例为1:1.34时，本方能明显的改善小鼠被动回避障碍，并能改善小鼠空间辨识障碍，有显著的益智功能。本方与钩藤天麻饮合用，对大脑衰退引起的头痛、痴呆等症状，有一定的缓解作用，也能抗抑郁。

当归芍药散对老年患者的作用还体现在它有较好的抗氧化和延缓衰老作用，老年小鼠灌服当归芍药散水煎液后，基底前脑、心肌、卵巢组织的超氧化物歧化酶活性提高，基底前脑、心肌组织的丙二醛含量降低，提示可减轻衰老机体自由基损害。

当归芍药散还有调节血脂的功能，能降低高脂血症家兔血清胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白等，同时升高有益的高密度脂蛋白，抑制脂质在肝脏的沉积，抗肝脏纤维化，改善血流变，降低血液黏度与红细胞的聚集性。当归芍药散对下肢动脉粥样硬化和下肢动脉血栓引起的下肢疼痛也有一定的作用。

当归芍药散也是中药中调节雌孕激素的一张很好的方子，现代药理研究显示本方能影响下丘脑-垂体-生殖器（卵巢）轴和子宫平滑肌收缩功能，能诱发小鼠排卵，活化卵巢功能，刺激卵巢分泌雌激素并引起子宫雌激素受体的增加。本方对因黄体酮和雌二醇不足引起的妇女闭经病有治疗作用。

笔者在临床实践中发现本方与鳖甲软肝片、鳖甲煎丸等合用，对脂肪肝、肝癌与肝硬化腹水有一定的治疗作用。台湾和日本等地有当归芍药散成药出售，服用成药比服用汤方更便利，而且在古代，当归芍药散就是作为散剂服用，而非像现在一样的煎汤内服。